常用名

單甲基澳瑞他汀 D

英文名

MMAD

CAS號

203849-91-6

分子量

771.064

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

906.1±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C41H66N6O6S

熔點(diǎn)

無資料

閃點(diǎn)

501.8±34.3 °C

體外研究

MMAD（單甲基Dolastatin 10）通過穩(wěn)定的肟連接過程偶聯(lián)，產(chǎn)生幾種近似同源的抗體 - 藥-物偶聯(lián)物（ADC），藥-物與抗體的比例為~2.0。得到的綴合物顯示出良好的藥代動力學(xué)特性，對HER2 +癌細(xì)胞具有有效的體外細(xì)胞毒活性。與天然鏈間二硫化物還原后半胱氨酸烷基化制備的ADC相比，位點(diǎn)特異性非基于氨基酸的ADC顯示出增加的體外細(xì)胞毒性[1]。

體內(nèi)研究

得到的抗體 - 藥--物偶聯(lián)物（ADC）在嚙齒動物中顯示出完全的腫瘤消退。它們在大鼠中也具有改善的毒理學(xué)特征[1]。