常用名

6-異丙基-7-氧代-5-苯基-4,7-二氫吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-腈

英文名

CPI-455

CAS號(hào)

1628208-23-0

分子量

278.309

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

488.7±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C16H14N4O

熔???

無資料

閃點(diǎn)

249.3±31.5 °C

體外研究

CPI-455介導(dǎo)KDM5抑制，提高H3K4三-甲基化（H3K4me3）的全局水平，并減少用標(biāo)準(zhǔn)化學(xué)療法或靶向藥-物治-療的多種癌細(xì)胞系模型中的DTP數(shù)量[1]。 CPI-455，對(duì)目標(biāo)KDM5蛋白具有高測量親和力。在24小時(shí)內(nèi)，以劑量依賴性方式暴露于兩種活性化合物CPI-455和CPI-766中的任一種后觀察到H3K4me3而非H3K4me2的增加。在3個(gè)管腔乳腺癌細(xì)胞系MCF-7，T-47和EFM-19中，KDM5抑制劑CPI0455的IC50計(jì)算分別為35.4,26.19和16.13μM[2]。