用途
GSK-J4是一種有效的H3K27me3組蛋白賴氨酸脫甲基酶 (KDM) 抑制劑，抑制 KDM6B和KDM6A的 IC50 分別為8.6 μM 和 6.6 μM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氫-3H-3-苯并氮雜卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯
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英文名
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GSK-J4
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CAS號(hào)
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1373423-53-0
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分子量
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417.504
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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581.2±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C24H27N5O2
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熔點(diǎn)
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無(wú)資料
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閃點(diǎn)
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305.3±30.1 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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GSK-J4在Flag-JMJD3轉(zhuǎn)染的HeLa細(xì)胞中具有細(xì)胞活性，其中GSK-J4阻止JMJD3誘導(dǎo)的核H3K27me3免-疫染色的喪失。施用GSK-J4增加未轉(zhuǎn)染細(xì)胞中的總核H3K27me3水平。 GSK-J4顯著降低了34種LPS驅(qū)動(dòng)的細(xì)胞因子中16種的表達(dá)，包括腫瘤壞死因子-α（TNF-α）[1]。 GSK-J4（10,25 nM）作用于促進(jìn)Treg細(xì)胞分化，改善Treg穩(wěn)定性和抑制能力的DC，而不影響Th1和Th17細(xì)胞的分化[2]。 GSK-J4抑制KK6家族的H3K27me3去甲基化酶JMJD3和UTX。 GSK-J4抑制由TGF-β1誘導(dǎo)的JMJD3表達(dá)[3]。 GSK-J4抑制雌性胚胎干細(xì)胞中Xist，Nodal和HoxC13的H3K4去甲基化[4]。
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體內(nèi)研究
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GSK-J4（0.5 mg / kg，ip）可顯著降低實(shí)驗(yàn)性自身免-疫性腦脊髓炎小鼠模型的嚴(yán)重程度并延緩其發(fā)病[2]。
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3、物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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581.2±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C24H27N5O2
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分子量
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417.504
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閃點(diǎn)
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305.3±30.1 °C
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精-確質(zhì)量
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417.216461
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PSA
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80.24000
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LogP
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3.75
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外觀性狀
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white to beige
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蒸汽壓
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0.0±1.6 mmHg at 25°C
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折射率
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1.615
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儲(chǔ)存條件
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2-8°C
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水溶解性
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DMSO: soluble20mg/mL, clear
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4、英文別名
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GSK-J4
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Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate
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GSK J4 HCl
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β-Alanine, N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-, ethyl ester
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