常用名

G007-LK

英文名

G007-LK

CAS號(hào)

1380672-07-0

分子量

529.95800

密度

無(wú)資料

沸點(diǎn)

無(wú)資料

分子式

C25H16ClN7O3S

熔點(diǎn)

無(wú)資料

閃點(diǎn)

無(wú)資料

體外研究

G007-LK是TNKS1和TNKS2的有效抑制劑，IC50分別為46 nM和25 nM，細(xì)胞IC50為50 nM。 G007-LK在劑量高達(dá)20μM時(shí)未顯示對(duì)PARP1的抑制，并且具有高CYP3A4抑制IC50值（>25μM）[1]。 G007-LK（0-20μM）劑量依賴性地抑制肝細(xì)胞癌（HCC）細(xì)胞生長(zhǎng)。 G007-LK還通過(guò)上調(diào)HCC細(xì)胞系中的AMOTL1和AMOTL2來(lái)下調(diào)YAP水平。此外，G007-LK（0-20μM）與MEK和AKT抑制劑協(xié)同抑制HCC細(xì)胞增殖[3]。

體內(nèi)研究

G007-LK在ICR小鼠中顯示出很好的藥代動(dòng)力學(xué)特征[1]。 G007-LK（100mg / kg食物，po）顯著減少小鼠中LGR5 +腸干細(xì)胞的譜系示蹤。 G007-LK（100mg / kg食物，po）特異性靶向Lgr5-EGFP-CreERT2; R26R-tdTomato小鼠中的LGR5 + WNT依賴性腸干細(xì)胞。 G007-LK（10,50mg / kg，po）也抑制經(jīng)典WNT信號(hào)傳導(dǎo)。此外，G007-LK（100,1000 mg / kg食物，po）對(duì)十二指腸形態(tài)的改變沒(méi)有影響[2]。