常用名

THZ2

英文名

THZ2

CAS號

1604810-84-5

分子量

566.053

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

無資料

分子式

C31H28ClN7O2

熔點(diǎn)

無資料

閃點(diǎn)

無資料

體外研究

THZ2選擇性地靶向CDK7并有效抑制三陰性但不是ER / PR +乳腺癌細(xì)胞的生長。低納摩爾劑量的THZ2也有效抑制TNBC細(xì)胞的克隆生長，IC50為10nM。 THZ2在三陰性而非ER / PR +乳腺癌細(xì)胞或正常人細(xì)胞中誘導(dǎo)凋亡細(xì)胞死亡[1]。

體內(nèi)研究

THZ2（10mg / Kg）顯著降低小鼠腫瘤的生長速率并顯示出抗腫瘤活性。與媒介物處理的腫瘤相比，從用THZ2處理的小鼠分離的腫瘤組織具有減少的增殖和增加的細(xì)胞凋亡，如分別針對Ki67和切割的半胱天冬酶3的免-疫染色所示。 NOD-SCID小鼠中的THZ2導(dǎo)致體重減輕，表明THZ2在這種特定的小鼠品系中可能不太耐受[1]。